ТИМОДЕПРЕССИН раствор инструкция по применению, аннотация препарата

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения бесцветный, прозрачный; допускается наличие характерного запаха.

 1 мл
гамма-D-глутамил-D-триптофан натрия1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9 мг, натрия гидроксид 1 М – до рН 6.0-8.5, вода д/и – до 1 мл.

1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант. Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение, как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток – предшественников кроветворения в S-фазу.

Уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет пролиферацию Т-клеток.

Тимодепрессин® угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей α (ФНОα), усиливает выработку интерлейкина 7, не влияет на выработку интерлейкина 1.

Тимодепрессин® снижает острую реакцию “трансплантат против хозяина” (РТПХ), и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении Тимодепрессина донору и реципиенту, способствует более быстрому и кооперативному выходу здоровых клеток-предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.

Тимодепрессин® нетоксичен, эффективен в низких дозах и характеризуется широким терапевтическим диапазоном доз.

Фармакокинетика

Всасывание

При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. Сmax в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.

Распределение

Сmax в органах и тканях достигается через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени Сmax превышает таковую в крови в 9.5 и 3.45 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина выше в 1.5 раза, то есть препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется на 70% в печени.

Выводится с мочой (55-59%), а также с калом (13–19%). Т1/2 составляет около 14 ч. Препарат полностью выводится в течении 24 ч и не накапливается в организме.

Показания

Лечение и профилактика рецидивов различных аутоиммунных заболеваний как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше:

— хронические рецидивирующие дерматозы: псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, экзема, симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи;

— аутоиммунные заболевания соединительной ткани, в т.ч. ревматоидный артрит, вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей;

— гематологические заболевания: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, двух- и трехростковые цитопении, в т.ч. вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза.

Другие показания:

— при цитостатической химио- и лучевой терапии для защиты и сохранения стволовых клеток и ускорения выхода из гранулоцитопении;

— для профилактики отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей;

— для профилактики отторжения трансплантата при пересадке костного мозга.

Режим дозирования

Псориаз

Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 7-10 дней, затем следует 2-дневный перерыв, далее вновь проводят 7-10-дневный цикл введения. В зависимости от клинической ситуации можно проводить от 3 до 5 циклов. Повторные циклы можно проводить до 5 раз.

При генерализованной псориатической эритродермии Тимодепрессин® назначают в/м по 2 мл раствора ежедневно в течение 14 дней.

Атопический дерматит

Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 7-14 дней, курс лечения может быть продлен после 2-дневного перерыва. Длительность курсов и их количество определяется клинико-морфологическими особенностями заболевания.

Экзема

Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 10 дней с последующим перерывом в течение 2-5 дней, далее вновь проводят 10-дневный курс.

Т-клеточные лимфомы кожи

Препарат вводят в/м по 2 мл раствора ежедневно тремя 7-дневными курсами с 5-дневными перерывами на фоне ГКС в средних дозах (30-40 мг преднизолона).

Пузырчатка

Препарат применяют при различных разновидностях пузырчатки в комплексном лечении с ГКС. Тимодепрессин® назначают в/м по 1 мл раствора ежедневно в течение 2 недель в комбинации с преднизолоном (60-80 мг/сут). Через 7-10 дней после начала лечения суточную дозу преднизолона уменьшают на 1/3 с последующим плавным снижением дозы преднизолона (на 5 мг каждые 4-5 дней). При необходимости сохраняют поддерживающую дозу преднизолона (5 мг/сут).

Ревматоидный артрит

Тимодепрессин® вводят в/м по 1-3 мл раствора ежедневно в течение 7-14 дней, затем 2 раза в неделю. Курс лечения составляет 16 недель.

Читайте также:  Элоком мазь: инструкция по применению, для чего применяется

Применение после цитостатической терапии

Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 5-7 дней. Введение препарата начинают за 24-48 ч до первого курса цитостатической химиотерапии – 1-е и 2-е введение; 3-е введение производят за 12 ч до начала полихимиотерапии. Далее, в зависимости от длительности курса химиотерапии, препарат продолжают вводить ежедневно в/м по 1-2 мл раствора 1 раз/сут. Основной показатель эффективности – количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.

Тимодепрессин® показан для применения перед курсами полихимиотерапии, имеющих длительность не более 2 недель и перерывы не менее 2 недель. При длительных непрерывных схемах введения цитостатиков его применение нецелесообразно.

При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин® рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса, затем при положительном эффекте возможен переход на курсовое применение препарата интраназально в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса.

При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение, в течение которого дозу препарата можно уменьшить, а перерыв между курсами увеличить.

При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин® назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении эффекта цитостатические иммунодепрессанты отменяются.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет Тимодепрессин® назначают в/м по 0.5-1 мл раствора для в/м введения 1 раз/сут в течение 7-10 дней, затем делают перерыв 2 дня и, при необходимости, повторяют курс. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.

Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают в/м по 1-2 мл раствора для в/м введения 1 раз/сут в течение 7-10 дней, затем делают перерыв 2 дня и далее проводят еще 1-2 курса по 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: после второго курса лечения Тимодепрессином возможно транзиторное снижение количества лейкоцитов с сохранением лейкоцитарной формулы периферической крови.

Противопоказания

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— инфекционные (в т.ч. вирусные) заболевания в остром периоде;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тимодепрессин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Применение Тимодепрессина, как и других иммунодепрессантов, предрасполагает к обострению латентных бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях инфекционного процесса необходимо назначить соответствующую патогенетическую терапию.

Не рекомендуется назначать Тимодепрессин® одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.

При проявлении непредвиденного действия препарата пациент должен обратиться к врачу.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Тимодепрессин® не уменьшает противоопухолевое действие цитостатиков.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Мнения пациентов о препарате

Отзывы больных об этом лекарстве:

Мой лечащий врач предложил попробовать проколоть и прокапать Тимодепрессин. Я, конечно, согласилась, потому что пятна по всему телу просто замучили. Помимо дискомфорта в виде зуда и шелушения, ещё и неэстетический вид. Скажу честно, после первого курса никаких проявлений не было, разве что бляшки приобрели светлый цвет. Но, о чудо, через месяц они полностью исчезли, так что в моём случае эффект получился потрясающий.

Елена, 28 лет

Работаю на стройке и часто получают микротравмы. Особенно противно, когда ушибы приходятся на пятна псориаза. Излишний травматизм усиливает шелушение и зуд, плюс сильная боль. В общем, я пошёл к врачу, который мне назначил этот аутоиммунный препарат. Когда я узнал его цену, то ужаснулся, мне так много не заработать. Я приобрёл только ампулы и один спрей на два курса. В моём случае данное лечение эффекта не принесло. Разве, что исчезло шелушение.

Леонид, 32 года

Псориаз
Лечу псориаз самостоятельно, даже использую ту наружную терапию, которую назначаю животным, только в меньших дозах. Но это так, отступление, я хочу сказать о препарате Тимодепрессин. Я тоже медик, но заметил, что данное вещество надо принимать строго по разработанной схеме. Только так можно скорректировать иммунную систему. В противном случае, организм только заставить работать иммунитет в усиленном режиме, а давно «спящие» заболевания в организме проявят себя ещё более агрессивно.

Ярослав, 54 года

Тимодепрессин. Характеристика препарата

Выпускается этот препарат в двух формах: в виде назальных капель и раствора для введения внутримышечно. Жидкость (будь она предназначена для инъекций или для назального использования) по стандарту должна не иметь какого-либо оттенка и быть совершенно прозрачной, однако возможно присутствие специфического запаха.

При любом из двух видов введения в организм в кровоток в конечном итоге попадает 9/10 препарата, что говорит о его высокой биодоступности.

Читайте также:  Раствор медного купороса при лечении грибка, применение в гинекологии

В скором времени после введения Тимодепрессин метаболизируется в печени. Показатель этот составляет целых 70%. Выводится же он спустя сутки в большинстве своём с мочой, более низкое содержание его отмечается в кале пациентов.

Аналоги Тимодепрессина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Профеталь
  • Азатиоприн

Основным аналогом является препарат Бестим.

Инструкция к использованию


Лекарственное средство выпускается в форме назальных капель (спрей) и инъекционного раствора. Вне зависимости от формы (инъекции или капли) Тимодепрессин должен быть прозрачным, со специфическим запахом.

Биодоступность препарата достаточно высокая. При всех способах использования в кровь проникает 9 из 10 частей лекарственного средства. Основная часть Тимодепрессина (70%) выводится печенью.

Тимодепрессин инъекционный назначается по 1–2 мл. (ежедневно) на протяжении 10 дней с последующим перерывом в 2-3 дня. В зависимости от тяжести симптоматики проводится 3 — 5 лечебных курсов.

В качестве профилактического средства Тимодепрессин, как правило, назначается интраназально. В этом случае 1-2 капли лекарственного средства вводятся ежедневно (10 дней).

Пациентам с генерализированными псориатическими эритродермиями Тимодепрессин назначается инъекционно (2 мл.) на протяжении 14 дней. В дальнейшем рекомендуется добавление к Тимодепрессину средних доз разрешенных стероидов.

Продолжительность терапии напрямую зависит от тяжести течения псориаза и способна проводится до 5 полноценных циклов. При осложненном течении псориаза, лечение Тимодепрессином должно выполняться в комплексе с основными терапевтическими мероприятиями.

Как действует и распределяется активное вещество

Синтетическое вещество пептидного образца состоит из D-аминокислот (глутаминовая и триптофан), которые между собой соединены пептидной связью. Действует на организм следующим образом:

  • иммунодепрессивное;
  • ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета;
  • значительно снижает в периферической крови уровень лимфоцитов, хелперов, супрессоров;
  • подавляет образование колоний стволовых клеток и вступление их в S-фазу;
  • угнетает пролиферацию Т-клеток и снижает уровень активации маркеров в лимфоцитах;
  • не допускает спонтанной выработки фактора некроза опухолей;
  • помогает быстрее прижиться пересаженным кожным тканям.

Аминокислота
Препарат не обладает токсичностью, потому его можно применять часто с небольшими интервалами. Исследования показали, что 90% активного вещества локализируется в плазме крови уже через несколько минут. После применения спрея медикамент концентрируется в кровотоке через 5 минут.

Сразу после инъекции всасывание происходит в месте введения, также капли быстро поглощаются слизистыми оболочки носа. Почти 70% вещества собирается в печени. Первое выведение Тимодепрессина будет через 14 часов с мочой (примерно 55-59% вещества), с калом (примерно 13-19%). Полное выведение прослеживается спустя 24 часа.

Срок годности

2 года.

Назначение

Тимодепрессин назначают не только для лечения рецидивов аутоиммунных болезней, но и для их профилактики. Взрослым и детям с 2-летнего возраста подбирают индивидуальную схему приёма исключительно лечащий врач.

Препарат эффективен при следующих заболеваниях:

  • дерматозы разных локализаций и разной степени выраженности: лимфомы кожи, атопический дерматит, экземы, псориаз, пузырчатка;
  • аутоиммунные проявления патологий соединительных тканей: артриты ревматоидного образца, ревматоидный синдром вторичного образца;
  • заболевания гематологического характера: аутоиммунная анемия, разного рода цитопении;
  • цитостатические терапии химического и лучевого характера;
  • профилактические меры во время возможного отторжения трансплантата, когда пересаживают орган или ткани;
  • при пересадке костного мозга.

Передозировка и взаимодействие с другими медикаментами

Во время применения препарата случаев передозировки не было. Запрещено совмещать Тимодепрессин с лекарствами, которые наоборот стимулируют работу иммунной системы. Одновременное применение с цитостатиками не способствует снижению их противоопухолевого действия.

Как хранить, цены и отпуск в аптеках

Для назначения медикамента врач выписывает рецепт. Хранить в тёмном, не доступном для детей месте при температуре в диапазоне +2…25 ℃. Не использовать после окончания срока хранения: инъекций (3 года), спрея (2 года).

Раствор для инъекций выпускает Московский эндокринный завод. Назальный спрей производит «Цитомед» (Санкт-Петербург).

Упаковка
Упаковка с 5 ампулами стоит от 2900 до 4500 рублей, назальный спрей в пределах 5-6 тысяч рублей.

Мнения специалистов

Отзывы врачей о Тимодепрессине:

Тимодепрессин назначал как для основного лечения, так и для комплексного. В целом результаты были положительные, однако пятна псориаза появлялись снова после окончания курсов. Ещё заметил, что у каждого отдельно взятого больного вещество действовало по-разному. Одному понадобился один курс инъекций и спрея, а другому – целых три. При назначении данного синтетического вещества всегда консультируюсь с коллегами и провожу лечение, строго соблюдая дозировку. Для достижения наилучшего эффекта уколы совмещаю с наружной терапией.

Иван Маркович, аллерголог

Отказ от лечения
Не секрет, что от псориаза избавиться практически невозможно, но вот избежать рецидива вполне возможно. Назначал многим пациентам не только гормональные препараты, но аутоиммунные, такие, как Тимодепрессин. Скажу честно, эффекта особого не заметил, но то, что оно дорогостоящее, то это точно. Потому многие пациенты просто отказываются от такого назначения. Также рекомендую на период уколов наблюдаться у лечащего врача.

Олег Валериевич, иммунолог

Побочные эффекты

Окончание второго курса терапии может сопровождаться транзиторным снижением количества лейкоцитов, сохраняемых лейкоцитарную формулу периферической крови. Не исключено развитие аллергических реакций .

Побочные действия, особые указания, дозы

В качестве побочных реакций могут проявляться:

  • аллергические реакции;
  • снижение в формуле периферической крови количества лейкоцитов.
Читайте также:  Спрей и аэрозоль «Скин-кап»: цена, отзывы, инструкция по применению

В качестве особых указаний следует отметить то, что Тимодепрессин может привести к обострению таких инфекций, как вирусные, бактериальные, грибковые, паразитарные.

Рекомендованные дозы:

  1. Атопический дерматит. Вводят внутримышечно ежедневно по 1-2 мл на протяжение 7-14 дней. После 2-дневного перерыва курс можно повторить. Интранзально капают по 0,25-0,5 мг в каждую ноздрю на протяжении одной-двух недель.
  2. Псориаз и дерматозы хронического характера. Внутримышечно вводят ежедневно в дозе 1-2 мл 7-12 дней, берут 2-дневный перерыв и повторяют курс. Таким образом можно проводить от 3 до 5 циклов.
    Интранзально вводят по 0,25-0,5 мг в каждую ноздрю ежедневно в течение 7-14 дней. Капли можно использовать, как дополнительную поддерживающую терапию во время внутримышечного курса.
    Больным, у которых выявлена генерализованнаяпсориатическая эритродермия, приписывают внутримышечно по 2 мл вещества каждый день в течение двух недель.
  3. Проявление экземы на эпидермисе. На протяжении 10 дней вводят внутримышечно раствор в количестве 1-2 мл каждый день. Делают перерыв 2-5 дней и снова повторяют курс.
    Спрей капают в каждую ноздрю по 0,25-0,5 мг каждый день на протяжении 10 дней. Делают перерыв 2-5 дней и снова повторяют курс.
  4. Артрит ревматоидного образца. На протяжении 7-14 дней вводят инъекции Тимодепрессина внутрь мышцы в количестве 1-3 мл.
  5. Назначение детям — от 2 до 12 лет вводят каждый день внутримышечно по 0,5-1 мл на протяжении 7-10 дней. Делают перерыв 2 дня и повторяют курс. Возможно проведение от 1 до 5 циклов. Интранзально капают один раз в день по 0,25-0,5 мг на протяжении 7-10 дней, делают 2-дневный перерыв и повторяют курсы.
    Детям старше 12 лет препарат назначают в количестве 1-2 мл один раз в сутки на протяжении 7-10 дней. Делают 2-дневный перерыв и применяют 1-2 курса по 7-10 дней. Капают в каждую ноздрю один раз в сутки по 0,25-0,5 мг. Длительность курса от 7 до 10 дней. Затем следует перерыв и повторение курса.

Препарат противопоказан беременным женщинам и в период лактации. Людям, старше 65 лет и детям возрастной категории от 2 до 12 лет схему приёма разрабатывает только личный врач.

Отзывы о Тимодепрессине

Обсуждения данного препарата встречаются довольно часто и обычно они связаны с его действием, как обычного иммуномодулятора, обладающего собственными достоинствами и недостатками. Поэтому отзывы о Тимодепрессине почти равномерно делятся на положительные и негативные. Многие пользователи при этом связывают псориаз и Тимодепрессин, так как именно симптомы данного заболевания лечение помогает устранить особенно быстро. Однако после прекращения лечения нежелательные симптомы возвращаются.

Некоторые пациенты уверены, что данный препарат является совершенно бессмысленным и вредным. Хотя, по мнению других людей, это средство достаточно эффективное. Его применяют в микродозах, при этом он проявляет свою нетоксичность. Механизм действия Тимодепрессина довольно простой: он ничего не разрушает, а затормаживает рост и размножение иммунных клеток. После вымывания препарата симптомы заболевания могут проявиться снова.

Таким образом, препарат нередко приводит к улучшению, устраняя симптомы заболевания. Хорошим дополнением к лечению является правильная диета и приём витаминных препаратов. Если улучшения не происходит, нужно обратиться к врачу для назначения подходящего лечения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат является синтетическим пептидом, который состоит из D-аминокислот, а именно триптофана и глутаминовой кислоты , соединяемых γ-пептидной связью. Для Тимодепрессина характерно иммунодепрессивноедействие, способное ингибировать реакции иммунитета . При этом отмечается обратимое снижение общего количества лимфоцитов , входящих в состав периферической крови , пропорционально уменьшающих уровень хелперов и супрессоров. Происходит подавление колониеобразования и вступления стволовых клеток-предшественников кроветворения в S-фазу.

Лечение Тимодепрессином помогает уменьшить число маркеров активации лимфоцитов, подавляя пролиферацию Т-клеток.

Для препарата характерно угнетение спонтанной выработки фактора, связанного с некрозом опухолей α (ФНО-α), усиливая синтез ИЛ-7, не оказывая влияние на выработку ИЛ-1.

В процессе лечения снижается острая реакция трансплантата против хозяина (РТПХ) и почти на 90% понижая хроническую РТПХ в результате введения препарата донору и реципиенту, ускоряя и объединяя выход клеток-предшественников в направлении пролиферативной фазы и восстановления лейкопоэза.

Лекарство нетоксично, эффективно в небольших дозах и имеет широкий терапевтический интервал дозировок.

В результате парентерального введения попадает в системный кровоток примерно 90% препарата. Интраназальное применение спрея приводит к биодоступности около 90%. При этом достижение максимальной концентрации в системном кровотоке отмечается спустя 5 минут.

Всасывание препарата осуществляется в месте инъекции – при парентеральном введении, и через слизистые оболочки носа – при интраназальном использовании.

Метаболизм преимущественно происходит в печени.

Препарат распределяется в тканях и органах через 15 минут после его применения. Полноценное выведение происходит вместе с калом и мочой в течение суток.

Условия хранения

Место для хранения препарата требует затемнения, температуры 2-15 C и быть недоступным детям.

Условия продажи

По рецепту.

Источники

  • https://glavzdorov.ru/preparat/timodepressin
  • https://allergia.life/lekarstva/ot-psoriaza/timodepressin.html
  • https://dermalive.ru/timodepressin-pri-psoriaze/
  • https://medside.ru/timodepressin
  • http://AllergiyaNet.ru/zabolevaniya/psoriaz/timodepressin-otzyvy-pri-psoriaze.html