Эспиро: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы пациентов

Общие сведения

Эспиро относится к группе калийсберегающих диуретиков. Применяется в кардиологии в терапии ХСН и постинфарктных состояний. Международное наименование (МНН), идентичное действующему веществу, – Eplerenone (Эплеренон). Код по АТХ – C03DA, то есть альдостерона антагонисты.

Форма и стоимость

Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего компонента 25 мг и 50 мг. Каждая таблетка имеет округлую, двояковыпуклую форму, покрыта специальной пленочной оболочкой, имеющей желтый цвет. Ядро – от белого до почти белого цвета. Таблетки с дозировкой 50 мг имеют риску на одной стороне.

Средняя цена составляет от 600 до 900 рублей, стоимость упаковки лекарственного средства зависит от дозировки эплеренона и количества таблеток. Ориентировочная цена по Москве на разные формы препарата представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Эспиро

Дозировка активного компонента, мгЦена

25	601-718
50	881-968

Состав

В качестве активного вещества в составе находится эплеренон в количестве 25 или 50 мг. Дополнительными компонентами, которые помогают действующему веществу быстрее всасываться, являются:

• моногидрат лактозы;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• стеарат магния;
• кроскармеллоза натрия;
• гипромеллоза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эспиро, благодаря своему составу, отличается высокими показателями селективности по отношению к минералокортикоидным рецепторам. Активное вещество не дает связываться им с альдостероном, который является главным гормоном РААС и участвует в регулировании артериального давления.

Эплеренон провоцирует увеличение активности в крови ренина, а также наблюдается повышение уровня альдостерона в сыворотке крови. По принципу обратной связи альдостерон снижает секрецию ренина. При этом препарат не влияет на частоту сердечных сокращений и длительность интервалов QRS.

Особенности калийсберегающих диуретиков

Биологическая доступность препарата после приема в дозировке 100 мг составляет 60 %. Наибольшее содержание активного вещества в крови наблюдается по истечении 2 часов с момента приема таблетки. При этом на абсорбцию прием пищи не оказывает влияния.

Активное вещество на 50 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α1-кислотной группой гликопротеинов. Не связывается в процессе всасывания с эритроцитами.

Всасывание действующего вещества, как показывают результаты опытов, происходит под воздействием CYP3A4. Менее 5 % препарата выводится в неизменном виде естественным путем вместе с уриной. При однократном применении средства около 30 % дозы выводится через кишечник. Остальная часть – через почки.

При использовании Эспиро у пациентов в возрасте от 65 лет значения Cmax и AUC выше на 22 и 45 %, чем у пациентов среднего возраста.

Показания и противопоказания

Эспиро применяется при инфаркте в качестве дополнения к основной терапии. Он помогает снизить риск летального исхода в результате сердечно-сосудистых изменений, особенно у пациентов, у которых наблюдается нарушение функции левого желудочка миокарда. Средство также назначается для купирования симптомов недостаточности сердца после перенесенного приступа.

Лекарство назначается и больным с хронической формой недостаточности. В этом случае Эспиро используется в комплексной терапии и помогает снизить риск развития приступа, а значит, и летального исхода.

Он должен использоваться только по назначению врача, так как имеет множество противопоказаний. К ним относятся:

• Гиперкалиемия тяжелой степени.
• Уровень калия в составе плазмы на момент начала терапии более 5 ммоль/л.
• Нарушение работы печени и почек средней или тяжелой степени.
• Уровень креатинина в крови составляет более 2 мг/дл.
• 
  Совместный прием калийсберегающих диуретиков, ингибиторов, препаратов калия. Эспиро не принимается в случаях, когда пациенту назначены Нефазодон, Итраконазол, Ритонавир, Кларитромицин.
• Недостаточный уровень лактозы или установленный синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
• Возраст до 18 лет.
• Непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства.

С осторожностью и только под контролем врача лекарство необходимо использовать при сахарном диабете 2 типа. Постоянное наблюдение требуется также при одновременном приеме следующих средств:

1. Варфарин.
2. Циклоспорин.
3. Дигоксин.

С особой осторожностью препарат нужно применять при нарушении функции почек и пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Эспиро

При поддерживающей терапии дозировка не может превышать 50 мг раз в сутки. Специалисты рекомендуют начинать лечение с 25 мг раз в сутки. Дозировка увеличивается на протяжении 4 недель поэтапно, пока доза не составит 50 мг.

В период терапии следует проверять уровень калия. Для этого пациенту нужно регулярно сдавать анализ крови. Эспиро нужно использовать в течение первых двух недель после приступа инфаркта миокарда. Но при содержании калия более 5 ммоль/л использовать препарат не рекомендуется.

Содержание калия в крови нужно устанавливать еще до применения лекарства. Следующее лабораторное исследование должно проводиться через неделю после начала приема. Анализ крови назначается также спустя 30 суток после начала лечения или изменения дозировки.

Затем лабораторное исследование назначается по мере необходимости. Использование Эспиро при совместном приеме средних или слабых ингибиторов лечение следует начинать с дозировки 25 мг в сутки.

Если препарат был отменен в результате повышения количества калия в крови более 6 ммоль/л, прием лекарственного средства можно возобновить спустя сутки, когда концентрация калия снизиться до 5 ммоль/л и менее.

При расчете дозировки также стоит учитывать особенности терапии некоторых групп пациентов:

1. Для людей пожилого возраста. В возрасте от 65 лет дозировка на начальных этапах терапии не требует коррекции. Но в период терапии требуется контроль специалиста, так как у пациентов данной возрастной группы повышается риск возникновения гиперкалиемии и ухудшение функции почек.
2. С почечной недостаточностью. При наличии нарушений работоспособности почек коррекция начальной дозировки не требуется. Специалисты также рекомендуют периодически контролировать уровень калия в крови. Во время диализа не требуется отмена Эспиро, так как он не оказывает влияния на общее состояние и эффективность процедуры.
   

   Почечная недостаточность

3. С нарушениями работы печени. Коррекция первой дозы у таких пациентов не проводится. Необходимо регулярное и тщательное исследование крови для установления концентрации калия в крови. Анализ требуется проводить и пациентам с данным нарушением пожилого возраста.

При правильном применении лекарственного средства значительно снижается риск появления побочных эффектов и признаков передозировки.

Побочные действия и меры предосторожности

Эспиро требует контроля специалиста, так как требует не только регулярного проведения исследования крови, но также может вызывать нежелательные последствия.

Возможные негативные реакции и передозировка

Побочные эффекты затрагивают многие системы и органы. Так, реагировать могут:

• Лимфатическая система и кровь: эозинофилия.
• Эндокринная система: гипотиреоз.
• Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, дегидратация, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия.
• Нервная система: бессонница, обморочное состояние, головокружение, гипестезия, головная боль.
• Сердце: инфаркт, нарушение частоты сокращения миокарда, недостаточность левого желудочка, фибрилляция предсердия.

• Тромбоз артерий нижних конечностей

  Сосуды: снижение артериального давления, тромбоз артерий ног.

• Дыхательная система: кашель или фарингит.
• ЖКТ: тошнота, сопровождающаяся рвотой, диарея, вздутие, запор.
• Кожный покров: зуд, повышенная потливость.
• Печень и желчевыводящие пути: холецистит.
• Соединительная и склетно-мышечная ткань: болезненные ощущения и судороги мышц спины и икр ног.
• Почки: нарушение работоспособности органов.
• Аллергические реакции: отеки и сыпь на коже.

У пациентов также могут наблюдаться:

• пиелонефрит;
• общее недомогание;
• астения;
• гинекомастия.

По результатам лабораторных исследований, отмечается увеличение глюкозы, снижение остаточного азота мочевины и креатинина.

При приеме Эспиро случаев передозировки не выявлено. Но, по мнению специалистов, наиболее вероятным признаком передозировки может стать значительное снижение артериального давления. Для нормализации АД назначают поддерживающую терапию.

При развитии гиперкалиемии назначается стандартное лечение. При проведении гемодиализа действующее вещество препарата сохраняется в организме. По результатам исследований установлено, что эплеренон способен связываться с активированным углем.

Применение при беременности и для лечения детей

Данных об использовании препарата в период беременности нет. Эспиро следует назначать с осторожностью и только в случаях, когда польза для женщины значительно превышает возможный риск для малыша.

Также не существует данных о вероятности проникновения активного компонента в грудное молоко. Но, по утверждениям специалистов, проникновение эплеренона в большом количестве в организм малыша о, который находится на грудном вскармливании, вполне возможно.

При использовании препарата следует прекратить кормление грудью.

Препарат противопоказан для лечения детей в возрасте до 18 лет. Это обусловлено тем, что данных о безопасности средства у специалистов нет.

Аналоги

При наличии противопоказаний или индивидуальной непереносимости компонентов препарата использование Эспиро невозможно. В этом случае врачи рекомендуют заменить его другим препаратом.

Структурные

Среди аналогов, схожих по составу, самыми популярными являются:

• Декриз. Препарат отпускается только по рецепту врача, так как имеет множество побочных эффектов. Используется при артериальной гипертензии в составе комплексной терапии.
• 
  Инспра. Лекарственное средство имеет достаточно высокую стоимость. Цена за одну упаковку в зависимости от дозировки действующего компонента составляет от 1980 до 2530 рублей. Препарат также используется в комплексной терапии при инфаркте миокарда и недостаточности сердца. Требует наблюдения специалиста на протяжении периода терапии
• Эплепрес. Препарат выпускается в форме таблеток. Лекарство имеет множество противопоказаний и требует наблюдения специалиста.

Российские препараты со схожим действием

Российскими аналогами препарата, которые также не уступают по эффективности Эспиро, но имеют в основе другой активный компонент, являются:

1. Спиронолактон. Препарат на основе одноименного вещества. Является одним из недорогих средств, схожим по своему действию с Эспиро. Стоимость упаковки варьируется в пределах 40-75 рублей, в зависимости от дозировки активного компонента и количества таблеток.

   Используется при отеках на фоне недостаточности сердца, артериальной гипертензии и в предменструальном синдроме. Среди побочных явлений чаще всего наблюдается кожный зуд, сонливость, головокружения и головная боль.

2. 
   Веро-Спиронолактон. Действующим веществом является спиронолактон. Назначается при наличии отеков, возникающих на фоне недостаточности сердца, гипертензии и цирроза печени. Перед использованием необходимо внимательно изучить инструкцию по применению, так как имеется множество противопоказаний и побочных явлений.
3. Верошпилактон. Стоимость одной упаковки составляет 70-250 рублей, в зависимости от дозировки активного вещества и количества таблеток. Может применяться для лечения детей в возрасте от трех лет.

Использовать данные лекарственные средства следует только после консультации специалиста, так как неправильное применение или повышенная дозировка становятся причиной возникновения побочных явлений и признаков передозировки.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Инфаркт миокарда

Лечение начинают с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивают ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови:

Концентрация калия в сыворотке крови

Концентрация калия в сыворотке крови 5-5.4 ммоль/л – поддерживающая доза;

Концентрация калия в сыворотке крови 5.5-5.9 ммоль/л – снижение дозы с 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки; с 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день; с 25 мг через день – временная отмена препарата;

Концентрация калия в сыворотке крови ≥6 ммоль/л – отмена Эплеренон-Тева.

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л и более, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит

Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентрации препарата в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови.

Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови. Эплеренон-Тева не выводится при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови.

Опыта применения препарата у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК

У пациентов с КК

Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

Сопутствующая терапия

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Возможные аналоги (заменители)

Инспра (от 2243.40 руб), Эмплисити (от 139150.00 руб), Иплерон, Эпленор, Эплеренон-Тева Показать все аналоги препарата Эспиро » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Применение в период беременности и лактации

Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью н только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выделении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Зачем нужен поиск аналогов

• Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
• Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
• У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
• Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

У препарата «Эплеренон »: 3 полных аналога, самый дешевый – ЭСПИРО (692-1043ք); 100 аналогов по действию, самый похожий – Валсартан (130ք)

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Cmax достигается примерно через 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с кислыми альфа1-гликопротеинами. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Эплеренон метаболизируется, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого препарата около 32% дозы выводилось с калом и около 67% – с мочой. T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

По сравнению с пациентами контрольной группы у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявлено увеличение AUC и Cmax в равновесном состоянии на 38% и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC эплеренона в равновесном состоянии были увеличены на 3.6% и 42% соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). AUC и Cmax в равновесном состоянии у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Было установлено, что клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Особые указания

Гиперкалиемия

При применении препарата Эспиро может развиться гиперкалиемия, обусловленная его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется. Снижение дозы препарата приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Индукторы CYP3A4

Одновременное применение с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Лактоза

Таблетки Эспиро содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или использовании сложной техники на фоне приема препарата.

Критерии выбора аналогов

Болезни для отбора

	+

Не взаимодействует с

Добавляйте заболевания и лекарства, чтобы искусственный интеллект Киберис выбрал аналоги, не имеющие опасных противопоказаний и взаимодействий с введенным.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество, группа

Эплеренон (Eplerenone), Диуретическое калийсберегающее средство

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза – 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза – 50 мг 1 раз/сут.

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Влияние на способность управлять транспортным средством

Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или пользовании сложной техникой на фоне приема препарата Эспиро.

Срок годности

3 года.

Краткая информация о средстве

Цены в аптеках:

—

Описание «Эплеренон»

Компоненты :
Эплеренон

Фармгруппы :

• Диуретики
• Калийсберегающие диуретики

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении при беременности нет. Применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Возможные заменители препарата «Эплеренон»

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия препарата Эспиро с другими средствами:

• содержащие литий препараты: комбинация не изучена; есть сведения о повышении концентрации и интоксикации литием при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента; при необходимости сочетанной терапии рекомендовано осуществлять контроль плазменной концентрации лития в крови;
• препараты калия и калийсберегающие диуретики: эффекты антигипертензивных лекарственных средств и прочих диуретиков усиливаются; нужно учитывать повышенную вероятность появления гиперкалиемии; сочетание не рекомендовано;
• нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен, амифостин: антигипертензивный эффект может усиливаться, вероятность появления ортостатической гипотензии – возрастать;
• нестероидные противовоспалительные препараты: риск развития острой почечной недостаточности возрастает (из-за прямого подавления клубочковой фильтрации), в особенности это относится к пациентам из группы риска – больным пожилого возраста или пациентам с дегидратацией; в случае необходимости сочетанного применения до/во время терапии нужно контролировать почечную функцию и обеспечивать адекватный водный режим;
• альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): антигипертензивное действие может усиливаться, вероятность возникновения ортостатической гипотензии – возрастать; при перемене положения тела рекомендовано контролировать АД;
• такролимус, циклоспорин: могут развиваться нарушения почечной функции и возрастать вероятность появления гиперкалиемии; сочетания рекомендуется избегать; при необходимости сочетанной терапии рекомендовано осуществлять контроль функции почек и сывороточной концентрации калия в крови;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск возникновения гиперкалиемии возрастает, в особенности при нарушениях почечной функции, включая пожилых пациентов; требуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови; тройная комбинация этих препаратов не рекомендована;
• триметоприм: вероятность возникновения гиперкалиемии увеличивается; рекомендован контроль сывороточной концентрации калия в крови и почечной функции, в особенности у пожилых больных и при почечной недостаточности;
• тетракозактид, глюкокортикоиды: может наблюдаться задержка жидкости и натрия;
• варфарин: при его применении в дозах, близких к максимальным терапевтическим, требуется осторожность;
• дигоксин: его AUC возрастает; при применении дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, требуется осторожность;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, содержащие зверобой продырявленный препараты): AUC эплеренона значимо снижается; сочетанная терапия не рекомендована;
• слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: AUC эплеренона возрастает; при сочетанной терапии с флуконазолом, дилтиаземом, эритромицином, амиодароном, саквинавиром, верапамилом доза эплеренона не должна превышать 25 мг;
• мощные ингибиторы CYP3A4: AUC эплеренона значимо возрастает; сочетанная терапия с итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, кларитромицином, нелфинавиром, нефазодоном, телитромицином противопоказана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном – ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостсрона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостсрона нс влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS. PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа 1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через ночки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.

Применение у детей

Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

Полные аналоги по веществу

Цены в
аптеках

ЭСПИРО

692-1043ք

Инспра

2311-3212ք

Эпленор

—

Побочные эффекты

Во время применения препарата возможны побочные действия:

• Инфекционные заболевания: нечасто – пиелонефрит, гинекомастия.
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто – гипотиреоз.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация; нечасто – гипонатриемия.
• Нарушения психики: нечасто – бессонница.
• Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, обморок; нечасто – головная боль, гипестезия.
• Нарушения со стороны сердца: часто – инфаркт миокарда; нечасто – фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.
• Нарушения со стороны сосудов: часто – выраженное снижение артериального давления (АД): нечасто – ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки: часто – кашель; нечасто – фарингит.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, запор; нечасто – метеоризм, рвота.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – холецистит.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожный зуд; нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь; частота неизвестна – ангионевротический отек.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто – боль в спине.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина. снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.